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ビタミンC-400 - 商品開発ストーリー


代替療法を行うドクターからの相談がきっかけ

2009年頃、積極的な栄養療法として大量のビタミンC(アスコルビン酸)を活用されているドクターより、ビタミンCサプリメントの設計依頼を受けました。

すでに、医薬品として安価に使用できるビタミンC製剤があったため、そのころの当社はドクターが使うサプリメントとしてはビタミンCは不要だと考えていました。

しかし、前述のドクターより「患者さんに一度に大量のビタミンC(アスコルビン酸)を摂取してもらおうとすると、ビタミンC製剤に多く含まれている添加物(糖類)が邪魔になる」と教えていただき、意外な盲点に気が付きました。

改めてビタミンC製剤を調査してみると、教えて頂いた通り一般的なビタミンC製剤には、ビタミンC以外に、白糖、トウモロコシでんぷん、合成着色料などが含まれ、1gの製剤中にビタミンCは、僅か200㎎程度しか入っていないことが分かりました。

そこで、私たちは添加物を極力減らした摂取効率の良いビタミンCサプリメントを作ることにしました。

そのドクターからは、患者さんの経済的な負担も減らしたいため、価格はできるだけ抑えてほしい。との要望も付け加えられました。

添加物をできるだけ減らす工夫

こうして開発の始まったビタミンCサプリメント、そもそものきっかけが「不要な添加物をできるだけ減らしたい」ということだったので、サプリメントの形状の中で添加物の使用量を減らせる製造方法から検討しました。

また、ドクターが実際の現場で患者様に推奨するビタミンCの摂取量は、1日に1000㎎以上と、サプリメントに配合する栄養素としてはかなり多いため、摂取する数が増えた場合でも、飲みやすい形状であることも必要でした。

ビタミンC製剤で多く採用されている、「粉(顆粒)」は、目的の栄養素を大量に摂取させるためには適した形状ですが、粉が直接舌に触れるため、味や水への溶けやすさなども重要となります。

ビタミンCは刺激的に酸っぱいので、味を整えるために砂糖などの甘味料、香料が必要となります。

また、粉は湿気やすいため、粉をサラサラに保ったり、水に溶けやすくするためにも添加物を使わなければなりません。

ビタミンC製剤に添加物が多く使われているのは、「顆粒」という形状にするためだったことに気が付きました。

当社がサプリメントとして開発するのであれば、医薬品の製剤と同じ形状では意味がないため、最初に「顆粒」という選択肢は外しました。


顆粒以外で、粒をできるだけ小さくする(飲みやすくする)方法には、粉を固めて作る「打錠:タブレット」があります。

打錠の場合、同じ粉の量であれば、小さくできるメリットがありますが、粉を固めるための添加物が必須となり、やはり添加物の量が多くなってしまいます。

最後に残ったのは、ハードカプセルです。

ハードカプセルは、空カプセルに素材を詰めるだけなので、シンプルでもっとも添加物を少なくすることのできる形状ですが、粒あたりのコストがやや高くなってしまうのが欠点です。

今回の案件では、多くビタミンCを摂取してもらうため、カプセルの中にできるだけ多くの粉を詰めこむ必要がありますが、小さなカプセルでは中に入れられる量に限界があります。

今回は、1回の摂取でできるだけ多くのビタミンCを摂取してもらうため、日本では一般的に「やや大きい」と考えられている「0号サイズ」のカプセルを選択しました。

熱に弱いビタミンCにとって、温度が上がりにくいハードカプセルの製造工程はビタミンCを守る点でも適しています。

最終的に、ビタミンC400に使用している添加物は結晶セルロースとショ糖脂肪酸エステルの2つだけとなりました。(いずれも粉をサラサラに保ち、カプセルに充填しやすくするために必要不可欠なもの)
その配合量は、1粒当たり原料620㎎中わずか73㎎です。(添加物の割合11%)

ビタミンCの素材

ビタミンC-400に使用しているビタミンCは中国の工場(信頼出来る製造ラインであることを確認)で製造されたものです。その原料はトウモロコシ由来(アメリカ、EU、中国等)のデンプンです。

もう少し細かく解説すると、トウモロコシやジャガイモのデンプンから加水分解して作られるソルビトール(ブドウ糖を還元したもの)を原料として発酵・合成して作られています。

ちなみに、ビタミンCは黄色い粉だと思っている方も多いようですが実際は白い粉です。ビタミンCというとレモンのイメージが強いため、あえて黄色の着色をすることも多いようです。

配合量の工夫

ビタミンCは水溶性の栄養素のため、摂取しても数時間で体外に排出されてしまうという性質を持ちます。

ビタミンCの組織中濃度および血漿中濃度は体内で厳密にコントロールされていると考えられており、適度な摂取量では、その約70%~90%が吸収されますが、一度に多く摂取した場合には、吸収率が50%未満に低下し、吸収されて利用されなかったビタミンCは尿中に排泄されると言われています。

そのため、ビタミンCを効率よく体内に取り込み、その効果を期待するには、一日に何回かに分けて飲むことが推奨されます。

その際、摂取量を計算しやすいよう、またドクターが患者さんに説明しやすいように、ビタミンCを100㎎単位で設計することを最初に考えました。

2号サイズで200㎎、1号サイズで300㎎、0号サイズで400㎎と、何パターンか検討しましたが、カプセル自体の価格が高いため、小さなカプセルを多く飲む場合、どうしても、価格が上がってしまいます。

多少、粒が大きくでも、1粒で多くのビタミンCを摂ることができる方が、最終的に患者さんにとっても経済的なメリットがあると考え、0号サイズでビタミンCを400㎎摂取できるようにしました。

配合の工夫

ビタミンCの原料には、シンプルなアスコルビン酸(合成)の他、アセロラ、ローズヒップなど天然由来原料や、アスコルビン酸に糖をくっつけ体内の吸収効率を上げたもの、アスコルビン酸にカルシウムを付けたもの、特殊なところでは、Ester-C®(アスコルビン酸カルシウム、デヒドロアスコルビン酸、トレオニン酸カルシウム、キシロン酸およびリキソン酸を含有)のような配合品があります。

当社のサプリメントとしては、天然由来の原料を選ぶことが多いのですが、天然由来のビタミンCは濃度が薄く、しかも、価格が高くなってしまうため、今回の設計目的には合わないため候補から外れました。

また、糖と結合したビタミンC(アスコルビン酸グルコシド)は、性能としては高く魅力的だったのですが、価格面で全く合わず今回の採用は見送りました。

最終的には、含有量・価格の面から「アスコルビン酸」「アスコルビン酸カルシウム」が最適な素材として残りました。

ちなみに、アスコルビン酸は、オレンジジュースやブロッコリーのような食品に天然に存在するアスコルビン酸と同等の生物学的利用能を持つと考えられています。

吸収されやすさの差を利用

先に紹介したように、ビタミンC(アスコルビン酸)は血中にとどまる時間が数時間と言われています。
摂取後、徐々にピークを迎え数時間で無くなってしまいます。

ビタミンCの素材として吸収のされやすさの異なる2種類を配合することで、このピークをずらすことができ高い効果を持続できるのではないかと考えました。

残念ながら自社でのデータは取っていませんが、アスコルビン酸とアスコルビン酸カルシウムでは構造の違いから、血中でピークを迎える時間が異なると考えられており、いわゆるタイムリリース効果が期待できるのではないかと考えました。

既報の論文によると、アスコルビン酸とアスコルビン酸カルシウムでは、投与後の最大血中濃度を示す、「最高濃度(C-max)」と、最大濃度に達するまでの時間を示す「最高濃度到達時間(T-max)」は、ほとんど変わらないものの、アスコルビン酸カルシウム摂取群の方が、摂取後、1、2時間の血漿濃度が、アスコルビン酸摂取群よりも有意に低い半面、摂取後、6、9時間後の血漿濃度が高いという結果から、両者の吸収されやすさの違いが推測されています。

また、平均滞留時間(MRT)は、アスコルビン酸カルシウムが平均8.2時間と、アスコルビン酸よりも40分ほど長いという報告があります。

(参考文献:アスコルビン酸カルシウムを配合した製剤を経口投与したときのビタミンCの血漿濃度と尿中排泄量 ビタミン学会1998 年 72 巻 10 号 p. 523-529)


なお、アスコルビン酸は、PHが2.2~2.5と酸性が強いのですが、アスコルビン酸カルシウムはPHが6.5~8.0と、純粋なアスコルビン酸よりもPHが高く胃への負担がマイルドなので、アスコルビン酸だけを400㎎配合するよりは、半分ずつ配合した方が胃への負担が少なく、体に優しいのではないかと考えました。

ちなみに、似た様な理由で、アスコルビン酸の腸管の刺激作用(下痢、腹痛)を緩和する目的でアスコルビン酸カルシウムを使用されることがあるという情報もヒントになりました。

(参考文献:ラットにおけるアスコルビン酸カルシウムのカルシウム源としての栄養評価 ビタミン学会1998 年 72 巻 12 号 p. 685-691)

プラスアルファの効果を期待した配合

さらに、サプリメントならではの配合として当社なりの工夫を加えたいと思い、ヘスペリジン(ビタミンP)を合わせて配合しました。

「ヘスペリジン」はフラボノイド骨格を持つポリフェノールの一種で陳皮(チンピ)の有効成分としても知られています。

「ヘスペリジン」は柑橘類(特に熟す前の青みかん)の皮や袋、スジなどに多く含まれている成分で、紫外線の害から植物自身の体を守っていると考えられています。

当社が原料として使用したヘスペリジンは「糖転移ヘスペリジン」と言われるもので、水に溶けにくいことが課題だったヘスペリジンに糖を付加することで水溶性を高めたものです。

この加工により通常のヘスペリジンよりも生体吸収性が向上するとされています。(原料メーカー資料より)

文献としても、ビタミンCとヘスペリジンの併用摂取について、ヒト血清中での脂質過酸化に対する協調的防御作用が示され、また、ビタミンCとヘスペリジンを一緒に摂取する際には、血中移行するビタミンCの最高濃度が増大されると共に、血中ビタミンC保持時間も延長される効果が報告されています。
(参考文献:カンキツ美肌効果を指向したインナー化粧品(飲む美肌化健康食品)としてのビタミンP&Cの相乗効果 バイオインダストリー 20(5), 19-29, 2003-05 )

カプセルの工夫

ビタミンCは酸化しやすい原料としても知られています。
しかも、酸化すると色の変化が目に見えて分かります。

そのため、ビタミンCだけのサプリメントの場合、原料を詰めるハードカプセル自体にも酸化されにくい工夫が必要でした。

通常、ハードカプセルの素材には、ゼラチンの他、植物性素材のHPMC(セルロース)とプルラン(とうもろこしデンプン、タピオカデンプン由来)が使われます。

ゼラチンのハードカプセルは価格が安いことがメリットですが、酸素や水分のバリア性が低いというデメリットがあるため、当社ではあまり使用していません。

当社では、通常、価格は高くても総合力で優れるHPMCを使用していますが、ビタミンCの場合、特に酸化のダメージを防ぎたいと考えたため、HPMCよりも酸化に強く、ビタミンCとの相性のよい「プルランカプセル」を選択しました。

なお、色の変化が分からないように、最初から色つきのカプセルを使用することも考えましたが、着色に使う色素さえも余計な添加物と考え、あえて透明のカプセルを選択しました。

ビタミンC配合時の安定性比較

酸化しやすい原料であるビタミンCを配合し、密閉状態にて50℃、2周間保管後の外観上の変化を示す。
ゼラチンカプセル、セルロースカプセルの内容物ビタミンCが褐色に変化している一方、プルランカプセルの内容物は変化していない。

まとめ

ヒトはビタミンCを体内で作れないため、成人では1日の推奨量が100mg(2015年版食事摂取基準)と設定されていますが、健康増進、美容目的、ストレスの多い方の場合は1000mg以上の摂取が勧められており、感染の流行時には、その必要量が増加します。
さらに喫煙によってもビタミンCの要求量が高まります。

このように、ヒトにより、状況により、ビタミンCの最適な摂取量は異なります。

通常のマルチビタミン(1日当たり500mgのビタミンCを含有)に加え、健康や美容のためビタミンCを追加したい方には、ビタミンC-400は手軽に量の調整が出来るオプションサプリメントと言えます。


2010年の発売以来、毎月安定してご愛顧いただけるサプリメントになりました。

ビタミンCをできるだけ多く・簡単に・安価に摂取したいという方に特にお勧めです。